Artykuł o wpływie dodatkowej grupy COOH na strukturę monenzyny i jej soli sodowej opublikowano w Journal of Molecular Structure

Hydrat estru bursztynianowego monenzyny zsyntetyzowano w prostej i regioselektywnej reakcji z bezwodnikiem bursztynowym. Dodatkowo otrzymano sól sodową tego związku. Struktury obu związków w ciele stałym przebadano w współpracy z prof. Janem Janczakiem (INTiBS PAN) z zastosowaniem dyfrakcji promieni rentgenowskich na monokryształach oraz metodami spektroskopowymi. Porównanie tych struktur wykazało istotny wpływ dodatkowego ugrupowania w pozycji C-26 monenzyny na koordynację kationu Na+ i tworzone wiązania wodorowe. Artykuł ukazał się w specjalistycznym czasopiśmie J. Mol. Struct. (IF = 3,8, punkty MEN = 70).

Struktura dimeryczna soli sodowej C-26 estru bursztynianowego monenzyny obecna w ciele stałym

Marta Jędrzejczyk, Jan Janczak, Michał Sulik, Adam Huczyński, „Comparative analysis of the crystal structures of hydrates and sodium salts of monensin and its new C-26 succinate ester”, (2024) Journal of Molecular Structure, 1312, art no. 138489, artykuł w otwartym dostępie.

Nowa postać farmaceutyczna cytyzyny

Tworzenie soli jest najpowszechniejszym i najskuteczniejszym sposobem modulowania właściwości fizycznych leków i zwiększania ich rozpuszczalności. Utworzenie odpowiedniej soli może poprawić ogólne działanie terapeutyczne i farmaceutyczne aktywnych składników farmaceutycznych (API), w tym przypadku (-)-cytyzyny. Cytyzyna jest naturalnym alkaloidem i dobrze znanym lekiem pomocnym w rzucaniu palenia. Otrzymaliśmy nową sól (-)-cytyzyny z kwasem L-(+)-winowym, którą scharakteryzowano stosując metody spektroskopowe i rentgenostrukturalne. Struktura kryształu jest stabilizowana przez szereg wiązań wodorowych.

Anna K. Przybył, Jan Janczak, Adam Huczyński, Molecular structure and spectroscopic studies of (-)-cytisine salt with (+)-tartaric acid, (2024) Journal of Molecular Structure,
137704.

Publikacja dotycząca syntezy i badań strukturalnych pochodnych cytyzyny ukazała się w Crystals

Cytyzyna jest produktem naturalnym izolowanym ze złotokapu (Laburnum anagyroides). Związek ten wykazuje powinowactwo do receptorów nikotynowo-acetylocholinowych (nAChR). Ze względu na podobny sposób działania i mniejszą toksyczność (-)-cytyzyna jest powszechnie stosowana jako substytut nikotyny w terapii antynikotynowej (w Polsce w preparatach Tabex oraz Desmoxan).

W publikacji opisano syntezę ośmiu nowych pochodnych (-)-cytyzyny oraz ich charakterystykę spektroskopową oraz strukturę krystalograficzną.

Przybył, Anna K.; Grzeskiewicz, Anita M.; Kubicki, Maciej, „Weak Interactions in the Structures of Newly Synthesized (–)-Cytisine Amino Acid Derivatives”, (2021) Crystals11, 146.