Aktywność przeciwnowotworowa pochodnych iwermektyny

Iwermektyna to wszechstronny i bezpieczny lek przeciwpasożytniczy, za którego odkrycie w 2015 roku przyznano Nagrodę Nobla w dziedzinie fizjologii/medycyny. Dotychczas nie badano działania jego pochodnych na komórki nowotworowe. Nasze badania po raz pierwszy pokazały, iż niektóre z pochodnych tego związku wykazują interesującą cytotoksyczność i selektywne działanie wobec komórek nowotworowych. Wraz z naukowcami z Katedry i Zakładu Biochemii Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego przeanalizowaliśmy również wpływ otrzymanych związków na cykl komórkowy, aktywację kaspazy-3/7 i wytwarzanie reaktywnych form tlenu (ROS) oraz wydzielanie interleukiny-6 (IL-6) w komórkach nowotworowych.

Ivermectin and its synthetic derivatives – A new class of anticancer agents.

Michał Sulik, Dagmara Otto-Ślusarczyk, Michał Antoszczak, Marta Struga, Adam Huczyński, „Ivermectin and its synthetic derivatives – A new class of anticancer agents”, (2024) European Journal of Medicinal Chemistry Reports, 12, 100176, artykuł w otwartym dostępie

Badania realizowano w ramach DIAMENTOWEGO GRANTU zatytułowanego „Synteza oraz badania właściwości przeciwnowotworowych i przeciwpasożytniczych nowych pochodnych iwermektyny” (0159/DIA/2020/49), finansowanego przez Ministerstwo Edukacji i Nauki. Kierownikiem projektu i pierwszym autorem w publikacji jest mgr Michał Sulik.

Nowe pochodne iwermektyny oraz jej niezwykłe przegrupowanie opisano w Eur. J. Med. Chem.

W naszej najnowszej pracy opisaliśmy odkrycie niezwykłe przegrupowanie pierścienia  heksahydrobenzofuranego iwermektyny, które doprowadziło do nowych pochodnych tego związku. Wśród otrzymanych pochodnych iwermektyny znalazły się związki wykazujące działanie przeciwmalaryczne i przeciwtrypanosomalne wyższe od związku wyjściowego. Praca ukazał się prestiżowym czasopiśmie – European Journal of Medicinal Chemistry (IF = 6,7; 200 punktów MEN).

Badania realizowano w ramach DIAMENTOWEGO GRANTU zatytułowanego „Synteza oraz badania właściwości przeciwnowotworowych i przeciwpasożytniczych nowych pochodnych iwermektyny” (0159/DIA/2020/49), finansowanego przez Ministerstwo Edukacji i Nauki. Kierownikiem projektu i pierwszym autorem w publikacji jest mgr Michał Sulik.

Michał Sulik, Diana Fontinha, Dietmar Steverding, Szymon Sobczak, Michał Antoszczak, Miguel Prudêncio, Adam Huczyński, ”Unexpected rearrangement of ivermectin in the synthesis of new derivatives with trypanocidal and antiplasmodial activities”, (2024) European Journal of Medicinal Chemistry, 263, 115951, artykuł w wolnym dostępie

Diamentowy Grant dla Michała Sulika

Minister Nauki i Szkolnictwa Wyższego rozstrzygnął dziewiąty konkurs w ramach programu Diamentowy Grant na finansowanie projektów dla wybitnie uzdolnionych studentów prowadzących badania naukowe na wysokim poziomie i posiadających wyróżniający się dorobek naukowy.
Tegorocznym laureatem został Michał Sulik – student współpracujący z grupą Prof. Adama Huczyńskiego. Na realizację swojego projektu zatytułowanego „Synteza oraz badania właściwości przeciwnowotworowych i przeciwpasożytniczych nowych pochodnych iwermektyny” otrzymał on kwotę 220 tysięcy złotych. Michałowi gratulujemy i życzymy powodzeniach w syntezach.
Iwermektyna (IWR) to związek wykazujący niezwykle szerokie spektrum aktywności przeciwpasożytniczej, dzięki czemu znalazł on powszechne zastosowanie w leczeniu najróżniejszych chorób, między innymi ślepoty rzecznej (onchocerkozy), słoniowacizny, węgorczycy, świerzbu oraz wszawicy. Stosowanie IWR od 1987 roku znacząco poprawiło nie tylko jakość życia ludzi w krajach Afryki Subsaharyjskiej, Indiach i wielu innych, ale również umożliwiło leczenie chorób, które wcześniej niosły pewną śmierć.
Za odkrycie oraz badania nad iwermektyną przyznana została Nagroda Nobla w 2015 roku w dziedzinie fizjologii/medycyny. IWR dzięki swojej skuteczności, wszechstronności oraz bezpieczeństwu stosowania tak znacząco wpłynęła na świat medycyny, że wielu naukowców określa ją mianem „wonder drug” (cudowny lek), przyrównując ją chociażby do aspiryny czy penicyliny.
Poza aktywnością wobec pasożytów, w ostatnich latach pojawia się coraz więcej artykułów naukowych traktujących o niezwykle interesującej aktywności przeciwnowotworowej IWR, w tym wobec lekoopornych oraz macierzystych komórek nowotworowych.
Ostatnie badania wykazało, że iwermektyna jest inhibitorem wirusa wywołującego COVID-19 (SARS-CoV-2). Jednokrotne podanie leku umożliwiająca około 5000-krotną redukcję wirusa w hodowli komórkowej już po 48 godzinach.