Ferroptoza odgrywa ważną rolę w przebiegu wielu chorób, w tym chorób neurodegeneracyjnych. Zakłada się, iż inhibitory ferroptozy, które są w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, mogą wykazywać potencjał terapeutyczny. Najlepszymi inhibitorami ferroptozy są jak dotąd lipofilowe antyoksydanty wychwytujące rodniki (RTA), które blokują peroksydację lipidów w błonach. W niniejszym artykule opisano syntezę i badania biologiczne serii oksazolowych RTA o wysokiej skuteczności, doskonałej biodostępności doustnej i wysokich stężeniach w tkance mózgowej.
Wyniki badań uzyskano podczas stażu mgr Karoliny Musiałek w Uniwersytecie Antwerpskim (Laboratory of Medicinal Chemistry, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmaceutical, Biomedical and Veterinary Sciences), na którym swój staż podoktorski odbywała również dr Greta Klejborowska, wywodząca się grupy badawczej prof. Adama Huczyńskiego. Publikacja ukazała się w jednym z najlepszych czasopism dotyczących chemii medycznej – Journal of Medicinal Chemistry (IF= 6,9, punkty MEN = 200). Serdecznie gratulujemy wyników i publikacji.
Camilla Scarpellini, Greta Klejborowska, Caroline Lanthier, Ariane Toye, Karolina Musiałek, Emily Van San, Magali Walravens, Maya Berg, Behrouz Hassannia, Pieter Van der Veken, Hans De Winter, Tom Vanden Berghe, Koen Augustyns, “Oxazole-Based Ferroptosis Inhibitors with Promising Properties to Treat Central Nervous System Diseases”, (2025) Journal of Medicinal Chemistry, Article ASAP,