Iwermektyna (IVR), związek którego odkrycie nagrodzono Nagrodą Nobla, to wyjątkowo skuteczny i bezpieczny lek przeciwpasożytniczy, szeroko stosowany w medycynie. W ostatnich latach naukowcy coraz częściej przyglądają się jej potencjalnym właściwościom przeciwnowotworowym. Mimo to badania nad pochodnymi iwermektyny w tym kontekście są nadal ograniczone. Jednocześnie rosnące zjawisko oporności na leki budzi niepokój co do jej przyszłej skuteczności w leczeniu chorób pasożytniczych.
W odpowiedzi na te wyzwania, w prezentowanej pracy opracowano i opisano syntezę dziesięciu nowych biokonjugatów iwermektyny – związków łączących IVR z innymi substancjami o silnym działaniu przeciwnowotworowym i/lub przeciwdrobnoustrojowym. Przetestowano ich skuteczność zarówno w zwalczaniu pasożyta Trypanosoma brucei brucei (wywołującego śpiączkę afrykańską), jak i w niszczeniu komórek nowotworowych.
Wyniki są bardzo obiecujące – wiele z nowych związków wykazało silniejsze działanie biologiczne niż ich składniki bazowe, a także lepszą selektywność, co oznacza większą skuteczność przy mniejszej toksyczności. Szczególnie wyróżnia się koniugat iwermektyny z artesunatem (związek 16), który był wielokrotnie skuteczniejszy niż substancje wyjściowe, a przy tym nie wykazywał toksyczności wobec zdrowych komórek. Otwiera to nowe perspektywy dla rozwoju nowoczesnych terapii przeciwnowotworowych i przeciwpasożytniczych.
Badania realizowano w ramach DIAMENTOWEGO GRANTU zatytułowanego „Synteza oraz badania właściwości przeciwnowotworowych i przeciwpasożytniczych nowych pochodnych iwermektyny” (0159/DIA/2020/49), finansowanego przez Ministerstwo Edukacji i Nauki. Kierownikiem projektu i pierwszym autorem w publikacji jest mgr Michał Sulik.
Michał Sulik, Dagmara Otto-Ślusarczyk, Dietmar Steverding, Marta Struga, Adam Huczyński, “Antiproliferative and trypanocidal activity of ivermectin bioconjugates”, (2025) ACS Omega, DOI: 10.1021/acsomega.5c02998, artykuł w otwartym dostępie
