Nowa pochodna salinomycyny, jej C20-propargilamina (ironomycyna) opracowana w zespole Raphaëla Rodrigueza z Instytutu Curie w Paryżu, posłużyła dr Michałowi Antoszczkowi jako cenny substrat do dalszej modyfikacji szkieletu salinomycyny z wykorzystaniem znanej reakcji cykloaddycji azydkowo-alkinowej (CuAAC). Ironomycyna wykazuje silniejszą aktywność i większą selektywność wobec CSC piersi w porównaniu z cząsteczką salinomycyny dlatego była obiecującym materiałem wyjściowym do opracowywania nowych kandydatów na leki przeciwnowotworowe.
Badanie in vitro nowych 1,2,3-triazolowych analogów ironomycyny względem ugruntowanego modelu komórek macierzystych nowotworu sutka (HMLER CD24low/CD44high) i odpowiadającego mu odpowiednika nabłonkowego (HMLER CD24high/CD44low) udowodniło, że aż cztery nowe związki charakteryzowały się wyższą aktywnością i lepszą selektywnością wobec CSC w porównaniu z ironomycyną.
Badania prowadzono we współpracy z Prof. Raphaëlem Rodriguezem z Instytutu Curie w Paryżu w ramach programu stypendialnego im. Bekkera finansowanego przez Narodową Agencję Wymiany Akademickiej (NAWA) oraz grantu Uwertura 3 finansowanego przez NCN.
Michał Antoszczak, Sebastian Müller, Ludovic Colombeau, Tatiana Cañeque, and Raphaël Rodriguez*Rapid Access to Ironomycin Derivatives by Click Chemistry (2022) ACS Org. Inorg. Au, ASAP article, artykuł w wolnym dostępie