Śpiączka afrykańska (ang. Sleeping sickness), znana również jako ludzka trypanosomatoza afrykańska (ang. human African trypanosomiasis – HAT), to choroba wywoływana przez pasożyta Trypanosoma brucei przenoszonego przez muchy tse-tse. Badania prowadzone z naukowcami z Norwich Medical School, University of East Anglia wykazały, że trypanobójcza aktywność pochodnej salinomycyny – ironomycyny obejmuje trzy działania: (i) aktywność jonoforetyczną, (ii) produkcję ROS oraz (iii) pozbawienie żelaza. Natomiast trypanobójcza aktywność niemodyfikowanej salinomycyny wynika głównie z aktywności jonoforetycznej. Ironomycyna działa na trypanosomach obecnych we krwi poprzez uwięzienie żelaza(II) w lizosomie, gdzie metal pośredniczy w produkcji ROS. Konsekwencją sekwestracji żelaza(II) w lizosomie jest to, że metal nie jest uwalniany z organelli do cytoplazmy, co prowadzi do pozbawienia żelaza w komórkach. Ponieważ suplementacja żelazem i witaminą E nie wpłynęła lub wpłynęła tylko nieznacznie na trypanobójczą aktywność salinomycyny, wydaje się, że pasożyt może poradzić sobie z umiarkowanym niedoborem żelaza i poziomami ROS indukowanymi przez nimodyfikowaną salinomycynę. Stąd pochodne salinomycyny, takie jak badana przez nas ironomycyny, która skutecznie wiążą żelazo(II) w lizosomach, są cenną strategią w opracowywaniu potencjalnych leków przeciwtrypanosomowych.
Dietmar Steverding, Stuart A. Rushworth, Georgina R. Hurle, Michał Antoszczak, Michał Sulik, Adam Huczyński, Kevin M. Tyler, „Increased Trypanocidal Activity of the Salinomycin Derivative Ironomycin Is Due to ROS Production and Iron Uptake Impairment” (2024) Molecules, 29(23) 5597, artykuł w otwartym dostępie