W tym artykule opisujemy syntezę serii nowych, podwójnie i potrójnie modyfikowanych pochodnych kolchicyny. Pochodne te testowano na komórkach pierwotnej ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL-5) i na kilku liniach komórek nowotworowych, w tym A549, MCF-7, LoVo i LoVo/DX. Większość zsyntetyzowanych związków wykazywała korzystny wskaźnik selektywności (SI), szczególnie dla linii komórkowych ALL-5 i LoVo. Analiza cyklu komórkowego najsilniej działających związków na liniach komórkowych ALL-5 i MCF-7 ujawniła kontrastujące efekty, gdzie zatrzymanie fazy M obserwowano w komórkach MCF-7, ale nie w komórkach ALL-5. Nasze badania wskazują, że analogi 7-deacetylo-10-tiokolchicyny i 4-jodo-7-deacetylo-10-tiokolchicyny są obiecującymi związkami użytecznymi z walce z różnymi typami nowotworów.
Greta Klejborowska, Alicja Urbaniak, Ewa Maj, Joanna Wietrzyk, Mahshad Moshari, Jordane Preto, Jack A. Tuszynski, Timothy C. Chambers, Adam Huczyński, „Synthesis, anticancer activity and molecular docking studies of N-deacetylthiocolchicine and 4-iodo-N-deacetylthiocolchicine derivatives”, (2021) Bioorganic & Medicinal Chemistry, 32, 116014.